Hipertónia adrenerg blokkolói. Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek – Wikipédia

Adrenerg transzmissziót gátló szerek: szimpatolitikumok Szabó Csaba, Vizi E.

Szilveszter A szimpatikusbénítók meggátolják az ingerületáttevődést a szimpatikus postganglionalis neuronról az effektorsejtre. Ezzel a felismeréssel kezdődött a szimpatikusbénítók farmakológiája. Ma már tudjuk, hogy az ergotalkaloidok csak az α-receptorokon fejtik ki gátló hatásukat, tehát α-szimpatolitikumok.

Milyen gyümölcsleveket kell inni magas vérnyomás esetén csak ilyen hatásmódú vegyületeket ismertek, hipertónia adrenerg blokkolói ezeket nevezték adrenolitikumoknak vagy szimpatolitikumoknak.

Ellentétben a β-receptor-antagonistákkal, amelyek valamennyien az isoprenalin szerkezeti analógjai, az α-receptor-antagonisták alig hasonlítanak a katekolaminokhoz. Ezek a vegyületek az endogén katekolaminok által kiváltott vasoconstrictiót gátolják, és a perifériás vascularis rezisztenciát csökkentik.

Hatásuk mértéke a szimpatikus tónus mértékének függvénye. Az α1-antagonisták által kifejtett vazodilatátor hatást endogén mechanizmusok próbálják kompenzálni baroreflex-mediált tachycardia és szívperctérfogat-növekedés; volumenretenció.

Az α1-antagonistákkal az α1-agonista phenylephrin hatásait teljesen fel lehet függeszteni, viszont az adrenalin és a noradrenalin hatásait nem szüntetik meg, hanem átterelik a β-receptor-mediált hatások irányába. A prostata stromájában a szimpatikus idegből felszabaduló noradrenalin az α1A-receptoron hat és elősegíti a prostatahyperplasia kialakulását, ezért α1A-receptor-specifikus α1-antagonistákat e betegség kezelésére is használnak.

A jótékony hatás hátterében emellett simaizom-ernyesztő hatás is állhat tüneti hipertónia adrenerg blokkolói.

A preszinaptikus α2-receptoron hatva a szimpatikus mediátor, a noradrenalin felszabadulását fokozzák, és vérnyomásemelő hatásúak. Bizonyos érterületeken posztszinaptikus a vascularis simaizmon elhelyezkedő α2-receptorok is mediálnak kontrakciókat például prostata-simaizom.

Béta-receptor-blokkolók

Ilyen esetekben az α2-antagonisták hipertónia adrenerg blokkolói hatásúak. A pancreas α-receptoraira hatva az α-antagonisták az inzulinszekréció fokozódását válthatják ki. Még kísérleti stádiumban van a szelektív α2-bénítók kidolgozása.

A kiindulási pont a yohimbin volt, mely már meglehetősen szelektív bénítója az α2-receptoroknak.

1. Magas vérnyomás nyomás csökken
2. Diéta minden nap magas vérnyomásban
3. Magas vérnyomás nem megengedett
4. Béta-receptor-blokkolók – Wikipédia
5. Magas vérnyomás és cukorbetegség fórum
6. A hipertónia egészségügyi csoportja

Lényeges haladást jelentett az idazoxan előállítása, amely már sokkal szelektívebben gátolja az α2-receptorokat, mint a yohimbin. A preszinaptikus α2-receptorokat is gátolja, ezért fokozza a noradrenalin felszabadítását. Az ez idő szerint ismert legszelektívebb α2-gátló CH jelzésű vegyület. A szelektív α2-gátlók terápiás értéke klinikai kutatások tárgya.

Terápiás felhasználásuk valószínűleg a depresszió kezelésében, a szexuális aktivitás fokozásában lesz, illetőleg minden olyan kórképben, ahol a noradrenerg transzmisszió fokozása indokolt. Haloalkilaminok Tipikus képviselőjük a phenoxybenzamin.

Az α-receptor aktív kötőhelyéhez kötődnek kovalens kötéssel. Az α1-receptoron erősebben hatnak, mint az α2-receptorokon.

Alfa1-adrenerg receptor-blokkolók a hypertonia kezelésében

Emellett gátolják a muszkarinreceptorokat is. A phenoxybenzamint használták először klinikai gyakorlatban, és kiderült, hogy hatásos benignus prostatahypertrophiában. Ma már kiszorult a klinikai gyakorlatból, csupán phaeochromocytoma kezelésében használatos amíg a beteg műtétre nem kerül, illetve inoperabilis tumor esetén krónikusan is lehet adni.

Javallat[ szerkesztés ] A β-blokkolók farmakológiai sajátosságai jelentősen eltérnek, ezért a javallataik is különböznek.

Imidazolinszármazékok Az imidazolinok sokkal kevésbé specifikusak, és lényegesen gyengébb α-szimpatolitikumok, mint a haloalkilaminok. Gyógyszerként a tolazolin és a phentolamin használatos.

A tolazolin kompetitív úton, rövid időtartammal gátolja az α-receptorokon főleg az α2-altípuson a noradrenalin hatását, emellett azonban közvetlenül is tágítja az ereket. Kémiailag rokon a hisztaminnal és rendelkezik hisztaminszerű hatásokkal: fokozza a gyomorszekréciót és az izolált bélen görcsöt okoz. Van paraszimpatikus- sőt szimpatikusizgató hatása is.

Számos enzimet kolin-észteráz, monoamino-oxidáz, hisztamináz gátol. Rendkívül komplex hatása miatt elég jelentékeny individuális különbségek észlelhetők a tolazolin hatásában.

Egyértelműen tágítja azonban az ereket ebben szimpatikusbénító, paraszimpatikus-izgató és hisztaminszerű hatása egyaránt szerepet játszikezért alkalmas perifériás érszűkülettel járó megbetegedések kezelésére például Raynaud-kór, endangiitis obliterans, angiopathia diabetica. A phentolamin specifikusabb és mintegy hatszor erősebb α-szimpatolitikum, mint a tolazolin.

Hatása nem α-receptor-altípus-szelektív. Gyomorszekréciót fokozó hatása nincs.

Phaeochromocytoma diagnosztizálására használják, ugyanis olyan specifikus α-szimpatolitikus hatású, hogy a hirtelen erős vérnyomás-emelkedéssel járó rohamban 5—30 mg iv.

Ez a bizonyítéka annak, hogy a roham a mellékvese velőállományának tumora következtében hirtelen kilökött nagy adrenalin- noradrenalinmennyiség következménye. Az imidazolinok mellékhatásai vérnyomás-emelkedés, fejfájás, hányás, hasmenés, libabőr stb. Quinazolinok A prazosin, a doxazosin, a terazosin és a tamsulosin a legjellegzetesebb képviselői.

Terápiás dózisban főleg az α1-receptort gátolják. Főleg enyhe hypertonia kezelésére használják őket leggyakrabban alkalmazott szer a prazosinilletve más antihipertenzív szerekkel kombinálják. Csak kisebb mértékű tachycardiát váltanak ki, mint az α1- és α2-receptort egyaránt bénító vegyületek.

A prazosin α1-antagonista hatása mellett a ciklikus nukleotid foszfodiészterázokat is gátolja, amely hatás ugyancsak hozzájárulhat vazodilatátor hatásához. Mivel a prostata stromájában a szimpatikus idegből felszabaduló noradrenalin az α1A-receptoron hatva hypertrophiát okoz, az α1A-receptor-szelektív quinazolinokat például tamsulosint benignus prostatahyperplasia kezelésében is használják.

Hasonló hatásmechanizmusú szer az alfuzosin. A quinoxazolinok egyik jellegzetes mellékhatása az első dózis hatására fellépő nagyfokú hypotensio, esetleg ájulás.

Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek

További, folyamatosan jelentkező, viszonylag gyakori mellékhatás az orthostaticus hypotensio. Indolalkaloidok A szimpatikusbénító hatású indolalkaloidok közé egyes anyarozs- ergot- alkaloidok és a yohimbin tartozik.

Anyarozs- ergot- alkaloidok Az anyarozs Claviceps purpurea egy tömlősgomba, amelynek a rozson termelt, orsó alakú, többnyire feketés-lilás színű, tompán háromszögletű telepcsomói sclerotiumai kb. Ezeket nevezzük ergotalkaloidoknak. Kémiai szerkezetüket tekintve indolvázas alkaloidok, a lizergsav származékai. Közülük a vízben jól oldódó ergonovin ergometrin egyszerű aminszármazék, és főleg a méhműködésre hat serkentőleg, míg a többi peptid alkaloid ergotamin,ergokornin, ergokrisztin, ergokriptin, ergozinaminosavszármazék, vízben gyakorlatilag nem oldódik; ezek az α-szimpatolitikus hatású alkaloidok.

Hatásuk összetett, alfa-receptor-antagonista hatásuk mellett rendelkeznek alfa-receptor-agonista, parciális agonista hatással is, továbbá a szerotoninreceptorokon 5-HT1A, 5-HT1D, 5-HT2, 5-HT3 agonista, parciális agonista, ill.

• Magas vérnyomáshoz vezető betegségek
• Cahors a magas vérnyomás ellen
• Budapest, I.

Néhány hipertónia adrenerg blokkolói a központi idegrendszerben a dopaminreceptorokon is agonista, ill. Az anyarozsból ban állítottak elő először kristályos, farmakológiailag aktív anyagot, amelyet régebben egységes anyagnak gondoltak és ergotoxinnak neveztek el.

Ergot alkaloid a lizergsavas diethyalmin LSDmely hallucinogén hatásáról ismert ld. Kábítószerabúzus c.